Cas numeris: 144701-48-4 Molekulinė formulė: C33H30N4O2
Lydymosi temperatūra | 261-263°C |
Tankis | 1,16 (apytikslis įvertinimas) |
laikymo temp | Inertinė atmosfera, kambario temperatūra 2-8°C |
tirpumas | DMSO: >5 mg/mL 60 °C temperatūroje |
optinis aktyvumas | N/A |
Išvaizda | Beveik balta kieta medžiaga |
Grynumas | ≥ 98 % |
buvo pradėtas naudoti JAV hipertenzijai gydyti.Jį galima paruošti aštuoniais etapais, pradedant metil-4-amino-3-metilbenzoatu;pirmoji ir antroji ciklizacija į benzimidazolo žiedą įvyksta atitinkamai 4 ir 6 pakopose.blokuoja angiotenzino II (Ang II), pagrindinės renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) efektorinės molekulės, veikimą.Tai yra šeštasis šios klasės „sartanai“, parduodami po švino junginio losartano.Jo ilgalaikis poveikis (24 val. pusinės eliminacijos laikas) gali būti pagrindinis skirtumas nuo kitų angiotenzino II antagonistų.Skirtingai nuo kelių kitų šios kategorijos medžiagų, jo aktyvumas nepriklauso nuo pavertimo aktyviu metabolitu, o 1-O-acilgliukuronidas yra pagrindinis metabolitas, randamas žmonių organizme. Tai stiprus konkurencinis AT1 receptorių antagonistas, kuris tarpininkauja daugeliui svarbių angiotenzino II, nors jam trūksta afiniteto AT2 potipiams ar kitiems receptoriams, dalyvaujantiems širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavime.Kelių klinikinių tyrimų metu, vartojant vieną kartą per parą, buvo pasiektas veiksmingas ir ilgalaikis kraujospūdį mažinantis poveikis ir nedidelis šalutinio poveikio dažnis (ypač su gydymu susijęs kosulys, susijęs su AKF inhibitoriais senyviems pacientams).
yra angiotenzino II receptorių antagonistas.