l Cas numeris: 171596-29-5 Molekulinė formulė: C₂2H₁9N3O4
Lydymosi temperatūra | >193°C |
Tankis | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
laikymo temp | -20°C |
tirpumas | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
optinis aktyvumas | [α]/D nuo +68 iki +78°, c = 1 chloroforme-d |
Išvaizda | Balta arba beveik balta kieta medžiaga |
Grynumas | ≥ 98 % |
(rinkos pavadinimas arba ) yra tam tikras PDE5 inhibitorius, naudojamas erekcijos sutrikimui, gerybinei prostatos hipertrofijai ir plautinei arterinei hipertenzijai gydyti.Poveikis atpalaiduoja kraujagyslių raumenis ir padidina kraujo tekėjimą į akytkūnį.Veikimo mechanizmas yra cGMP specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) aktyvumo slopinimas.PDE5 skaido cGMP akytkūnyje, esančiame aplink varpą.Todėl tadalafis padidina cGMP koncentraciją, kuri dar labiau atpalaiduoja lygiuosius raumenis ir padidina kraujo tekėjimą į akytkūnį.Kai kurie klinikiniai tyrimai taip pat reiškė, kad gali pagerinti endotelio funkciją vyrams, kuriems yra padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika, ir sumažinti šlapimo takų simptomus, atsirandančius dėl gerybinės prostatos hiperplazijos.
analgetikas, įsisavinimo blokatorius, mu-opiodo receptorių agonistas.Fosfodiesterazės 5 inhibitorius.vartojamas erekcijos disfunkcijai gydyti.
savo struktūra skiriasi nuo sildenafilio ir vardenafilio.Jis greitai absorbuojamas ir didžiausia koncentracija (378 μg/l po 20 mg dozės) būna po 2 valandų, o pusinės eliminacijos laikas yra ilgas – 17,5 valandos.Jis taip pat metabolizuojamas kepenyse (CYP3A4).Pažymėtina, kad jo farmakokinetikai kliniškai įtakos neturi alkoholio ar maisto vartojimas arba tokie veiksniai kaip diabetas arba sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija.