Cas numeris: 54-31-9 Molekulinė formulė: C12H11ClN2O5S
| Lydymosi temperatūra | 261-263°C |
| Tankis | 1,16 (apytikslis įvertinimas) |
| laikymo temp | Inertinė atmosfera, kambario temperatūra 2-8°C |
| tirpumas | DMSO: >5 mg/mL 60 °C temperatūroje |
| optinis aktyvumas | N/A |
| Išvaizda | Beveik balta kieta medžiaga |
| Grynumas | ≥ 98 % |
Telmisartanas buvo pradėtas gaminti JAV hipertenzijai gydyti.Jį galima paruošti aštuoniais etapais, pradedant metil-4-amino-3-metilbenzoatu;pirmoji ir antroji ciklizacija į benzimidazolo žiedą įvyksta atitinkamai 4 ir 6 pakopose.Telmisartanas blokuoja angiotenzino II (Ang II), pagrindinės renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (RAAS) efektorinės molekulės, veikimą.Tai yra šeštasis šios klasės „sartanai“, parduodami po švino junginio losartano.Jo ilgalaikis poveikis (24 val. pusinės eliminacijos laikas) gali būti pagrindinis skirtumas nuo kitų angiotenzino II antagonistų.Skirtingai nuo kelių kitų šios kategorijos medžiagų, jo aktyvumas nepriklauso nuo pavertimo aktyviu metabolitu, o 1-O-acilgliukuronidas yra pagrindinis metabolitas, randamas žmogaus organizme.Telmisartanas yra stiprus konkurencinis AT1 receptorių antagonistas, kuris tarpininkauja daugeliui svarbių angiotenzino II poveikių, tačiau neturi afiniteto AT2 potipiams ar kitiems receptoriams, dalyvaujantiems širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavime.Kelių klinikinių tyrimų metu Telmisartanas, vartojamas vieną kartą per parą, sukėlė veiksmingą ir ilgalaikį kraujospūdį mažinantį poveikį, o šalutinio poveikio (ypač su gydymu susijusį kosulį, susijusį su AKF inhibitoriais senyviems pacientams) dažnis buvo mažas.
Telmisartanas yra angiotenzino II receptorių antagonistas.
